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生物醫藥發明專利案例:具有肝癌細胞抑制活性的黃酮類衍生物及其合成與應用

發布時間:2020-10-14

生物醫藥發明專利案例:具有肝癌細胞抑制活性的黃酮類衍生物及其合成與應用

授權公告號:CN104370869B

授權公告日:2016.04.27

申請號:2014105634198

申請日:2014.10.21

專利權人:江南大學; 廈門大學

發明人:鄭宗平; 徐陽

地址:214122江蘇省無錫市濱湖區蠡湖大道1800號

專利代理機構:北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙)11419

代理人:張勇

摘要:本發明公開了具有肝癌細胞抑制活性的黃酮類衍生物及其合成與應用,屬于生物醫藥技術領域。本發明以苯乙醛和黃酮類物質經過加合反應,得到了四種具有肝癌細胞抑制活性的黃酮類衍生物8-C-(E-phenylethenyl)qucercetin、6-C-(E-phenylethenyl)qucercetin、8-C-(E-phenylethenyl)norartocarpetin、和8-C-(E-phenylethenyl)norartocarpetin,是將苯乙醛與黃酮類母體溶解在二乙二醇溶液中,在鹽酸催化下于130℃加熱反應2小時,然后通過萃取、凝膠柱層析所得,并進行結構鑒定。本發明提供的四種黃酮類衍生物具有較強的肝癌細胞抑制活性,能夠制備有效用于肝癌的各種制劑。

權利要求:1.具有肝癌細胞抑制活性的黃酮類衍生物,是結構分別如式(1)、(2)、(3)、(4)所示的化合物:

2.一種制備權利要求1所述黃酮類衍生物的方法,包括以下步驟:

(1)280μL苯乙醛溶于43mL二乙二醇,稱取1mM槲皮素或降桂木生黃亭,分別加入到上面配制好的二乙二醇溶液中,超聲、攪拌使其中黃酮類完全溶解;其中,制備式(1)、(2)化合物時,稱取槲皮素,制備式(3)、(4)化合物時,稱取降桂木生黃亭;

(2)向步驟(1)制備的混合溶液中添加7mL由1mL濃鹽酸和7mL去離子水混合得到的鹽酸溶液,混合均勻;

(3)將步驟(2)所得混合物在130℃加熱2小時,于冰水浴中終止反應,冷卻后把反應液放置于分液漏斗中,加入50mL去離子水,用100mL乙酸乙酯萃取3次,合并有機相,減壓回收乙酸乙酯,得到合成粗產物。

3.根據權利要求2所述制備黃酮類衍生物的方法,其特征在于,制備式(1)、(2)化合物時,將步驟(3)合成粗產物用甲醇溶解,再用SephadexLH-20凝膠色譜制備,甲醇、水按體積比4:1混合作洗脫劑,先后收集洗脫流分,薄層層析檢測,相同洗脫流分合并,得到組分1和組分2,組分1和組分2再用制備型高效液相色譜分離,洗脫條件為:0-10min30%-50%MeOH,10-20min50%-70%MeOH,20-40min70%-90%MeOH,于保留時間26.8min和28.9min處分別得到式(1)、(2)化合物。

4.根據權利要求2所述制備黃酮類衍生物的方法,其特征在于,制備式(3)、(4)化合物時,將步驟(3)合成粗產物用甲醇溶解,再用SephadexLH-20凝膠色譜制備,甲醇、水按體積比4:1混合作洗脫劑,先后收集洗脫流分,薄層層析檢測,相同洗脫流分合并,得到組分1和組分2,組分1和組分2再用制備型高效液相色譜分離,洗脫條件為0-10min30%-50%MeOH,10-20min50%-70%MeOH,20-40min70%-90%MeOH,于保留時間24.5min和26.1min處分別得到式(3)、(4)化合物。

5.權利要求1所述黃酮類衍生物在制備預防和治療肝癌的藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的應用,其特征在于,所述黃酮類衍生物作為活性成分,不加或加入藥劑上接受的輔料,按照相應劑型的制備方法制成制劑。

7.根據權利要求6所述的應用,其特征在于,所述的劑型選自固體粉末、水溶液、醇溶液、乳液、面膜、注射液、滴注液、粉針劑、顆粒劑、片劑、沖劑、口服液、糖衣劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、膠囊劑、口含劑、丸劑、膏劑、丹劑、噴霧劑、口崩劑。

8.權利要求1所述黃酮類衍生物在制備預防和治療肝癌的功能性食物中的應用。

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