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醫藥發明專利案例:一種具酪氨酸酶抑制活性的化合物及其制備方法

發布時間:2020-10-14

醫藥發明專利案例:一種具酪氨酸酶抑制活性的化合物及其制備方法

授權公告號:CN103497091B

授權公告日:2015.06.24

申請號:2013104491864

申請日:2013.09.24

專利權人:江南大學

發明人:鄭宗平; 陳潔; 王明福

地址:214122江蘇省無錫市濱湖區蠡湖大道1800號

專利代理機構:北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙)11419

代理人:何自剛; 王玉松

摘要:本發明公開了一種具酪氨酸酶抑制活性的化合物及其制備方法,屬于醫藥領域。本發明將菠蘿蜜木材經95%乙醇超聲提取后,濃縮、大孔樹脂分離、洗脫、洗脫液濃縮干燥,再用硅膠、凝膠柱層析或制備液相繼續分離,收集溶液,濃縮干燥后得樣品并進行結構鑒定,得到了具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物2-geranyl-2',3,4',5-tetrahydroxy-tran-stilbene。本發明提供的化合物能夠有效用于果蔬的酶促褐變的抑制、美白化妝品以及制備用于預防和治療黑色素過多導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其他需要抑制酪氨酸酶活性的藥物制劑。

權利要求:1.一種具有酪氨酸酶抑制活性的化合物,其特征在于,所述化合物為2-香葉基取代-2',3,4',5-四羥基取代反式二苯乙烯,其結構式為:

2.一種制備權利要求1所述化合物的方法,其特征在于,通過以下步驟實現:

(1)波羅蜜木材用95%乙醇超聲提取,提取液減壓濃縮至干燥物,稱重;

(2)提取物用95%乙醇溶解,定性濾紙過濾;

(3)上述過濾液與Amberlite XAD16以質量比1:2混合,減壓濃縮至干;

(4)將上述混合物上大孔樹脂,先后分別用20%、40%、60%、80%、95%乙醇洗脫;

(5)步驟(4)收集60%乙醇洗脫部分6個體積,濃縮得干燥樣品,稱重,經Sephadex LH-20凝膠柱層析、制備型高效液相色譜分離得到2-香葉基取代-2',3,4',5-四羥基取代反式二苯乙烯。

3.權利要求1所述化合物在果蔬的抗酶促褐變、美白化妝品以及制備用于預防和治療黑色素過多導致的需要抑制酪氨酸酶活性的病癥藥物中的應用。

4.根據權利要求3所述的應用,其特征在于,不加抗酶促褐變輔料、化妝品配方、藥物制劑輔料。

5.根據權利要求3所述的應用,其特征在于,加入抗酶促褐變輔料、化妝品配方、藥物制劑輔料中的一種或多種。

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